抗微生物药
抗微生物药是指抗细菌和病毒的药物，包括抗生素、合成抗菌药、植物来源的抗菌药以及抗厌氧菌药、抗结核药、抗麻风药，抗真菌药和抗病毒药等。
抗生素
一 概念
抗生素（Antibiotics）：系指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。 二 抗生素的分类
（1）β—内酰胺类：是指分子中含有β—内酰胺环的抗生素，青霉素和头孢菌素均属此类。还包括β—内酰胺酶抑制剂、氧头孢、碳青霉烯类。 （2）氨基苷类：如链霉素、庆大霉素、依替米星等。 （3）四环素类。 （4）氯霉素类。 （5）大环内酯类。 （6）林可霉素类。
（7）其他的主要抗细菌的抗生素：去甲万古霉素、杆菌素、多粘菌素、磷霉素等。尚有卷曲霉素、利福平等。 （8）抗真菌药抗生素。 （9）抗肿瘤抗生素：阿霉素等。 三 抗生素的联合应用
联合用药的目的是发挥药物间的协同作用而提高疗效，降低毒性反应和延迟、减少耐药性的发生。
联合用药可出现4种结果：相加、增强、无关、拮抗。 目前抗菌依据作用可以分为：
（1） 细菌繁殖期杀菌剂如：青霉素类、头孢菌素类抗生素等；
（2） 细菌静止期杀菌剂如：氨基苷类抗生素、多粘菌素类抗生素，它们对
繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用；
（3） 快速抑菌剂如：四环素类抗生素、氯霉素类抗生素和大环内酯类抗生
素；
（4） 慢速抑菌剂如：磺胺类抗生素等。 联合用药的原则：
（1）繁殖期杀菌剂与（2）静止期杀菌剂→增强； （1）繁殖期杀菌剂与（3）快速抑菌剂→拮抗；
（1）繁殖期杀菌剂与（4）慢速抑菌剂→无关或可能相加； （2）静止期杀菌与（3）快速抑菌剂→相加或增强； （2）静止期杀菌与（4）慢速抑菌剂→？； （3）快速抑菌剂与（4）慢速抑菌剂→相加； （3）快速抑菌剂与（3）快速抑菌剂→相加 四 细菌的耐药机制
细菌对β—内酰胺类抗生素的耐药机制可概括为下列几种：
（1） 产水解酶 细菌能产β—内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）使β—内
酰胺抗生素水解，β—内酰胺环裂开而失去活性。
（2） 酶与药物牢固结合 广谱青霉素和第一、二代头孢菌素对革兰阴性菌产生
的β—内酰胺酶是稳定的，不被水解而裂环，而耐药性的产生恰是β—内酰胺与此类抗生素迅速且有牢固的结合使其滞留于细胞膜外间隙中而不能到达靶点（PBPs）发生抗菌作用，此种β—内酰胺的非水解机制的耐药性又称“牵制机制”。
（3） PBPs的改变 耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）具有多重耐药性就是由于
PBPs的改变的关系，原PBP2和PBP3产生一种新的PBP2a而使其具有高度耐药性，而且此菌还可能使PBPs的合成量增多或与甲氧西林结合的亲和力降低而出现低、中度的耐药性。
（4） 胞壁和外膜通透性改变 已知革兰阴性菌的脂蛋白外膜是β—内酰胺
类抗生素进入菌体的屏障。近年来证实药物是通过外膜的非特异性与特异性两种通道进入菌体，通道是由外膜孔道蛋白（OMP）所组成。许多β—内酰胺类抗生素经直径仅1nm的OMP通道进入菌体，而仅含有微量OMPF和OMPC的大肠杆菌突变株，头孢噻吩、头孢唑啉的透入显著减少而出现耐药；缺少MPF和OMPC的鼠伤寒杆菌突变株，因头孢菌素的透入减少而耐药；绿脓杆菌外膜因缺少这种经典的非特异性孔道蛋白而固有地
对β—内酰胺类抗生素耐药；而绿脓杆菌外膜特异性孔道蛋白OPrD的缺失的突变可对亚胺培南耐药。
（5） 自溶酶 青霉素类抗生素对某些金葡菌具有正常的抑制作用，但杀菌作用
差，称细菌对青霉素类抗生素有耐受性，这是由于细菌缺少自溶酶的关系，细菌对青霉素类抗生素耐受时，对头孢菌素类抗生素亦耐受。 五 抗生素的用法
根据药效学特性，可将抗生素分为：
（1） 时间依赖性抗生素：其峰值浓度相对不太重要，而药物浓度的维持于病原
菌最低抑菌浓度（MIC）以上的时间对于病原菌的清除甚为重要。此类抗生素主要包括β—内酰胺类抗生素。
（2） 浓度依赖性抗生素：其浓度越高（峰浓度/MIC↑），病原菌清除越快。此
类抗生素主要包括氨基苷类、喹诺酮类抗生素。
（3） 介于两者之间的抗生素：如大环内酯类、林可霉素、万古霉素等。 六 抗生素的选择选择依据 （1）年龄。
（2）感染部位：不同的部位，感染的致病菌种类通常不同。
一般来说，膈以上部位（肺部）的感染通常是革兰阳性菌；膈以下的部位的感染通常是革兰阴性菌；皮肤和软组织的感染通常是革兰阳性菌。 （3）院外感染和院内感染：以肺部感染为例。
院外感染（社区获得性感染）以革兰阳性菌为主：如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌为主要的病原菌，还有支原体、衣原体、病毒、军团菌等。院外感染耐药菌的检出率相对较低。
院内感染(医院获得性感染)以革兰阴性菌为主：大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌等，并且产β—内酰胺酶（可以分解β—内酰胺类抗生素）细菌明显增多，细菌耐药严重。同时不能排除有真菌感染或合并真菌感染的可能。 （4） 患者的痰液、分泌物、排泄物等的性状：以肺部感染为例。
黄痰：以革兰阳性菌感染为主；白痰：以革兰阴性菌感染为主；粘痰：应该怀疑有真菌感染。 （5） 合并症:
(COPD、糖尿病、慢性肾功能不全、充血性心力衰竭、慢性肝病、怀疑误吸、免疫抑制剂应用、精神异常、脾切除后、长期酗酒和营养不良)的慢性支气管炎、支气管扩张、COPD等患者，革兰阴性菌感染的可能性较大，这些患者的下呼吸道可能已有细菌定植，加之长期应用抗生素，经验用药就不同于无合并症的肺部疾病患者；
慢性肝肾功能不全的患者或慢性肝病患者用药要考虑所选用药物对肝肾功的影响；
应用免疫抑制剂的患者，特别是肿瘤化疗致粒细胞缺乏者，其感染很严重，混合感染的机率大，常经验选用对绿脓杆菌有较强抗菌活性的广谱抗生素。
青霉素类
青霉素是一种β—内酰胺类的抗生素，为细菌繁殖期杀菌剂。
青霉素类抗菌作用原理：
β—内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞壁破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此，本类药物为繁殖期杀菌剂药。 青霉素类溶液的稳定性：
（1）青霉素类在水溶液中甚为不稳定，防止时间越长则越不稳定。不仅药效消失，而且产生的致敏物质也增多。所以，应现配现用。
（2）青霉素类在近中性溶液中较为稳定，酸性或碱性增强，均可使之加速分解。应用时最好用注射用水或生理盐水溶解稀释。溶于葡萄糖液（酸性）中可有一定程度的分解。青霉素在碱性溶液中分解极快，因此，严禁将碱性药物（碳酸氢钠、氨茶碱等）与其配伍。
（3）青霉素类系杀菌性抗生素，其疗效主要取决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有效。
青霉素
药理及应用：
抗菌谱（大部分G+,小部分G-）：革兰阳性球菌（链球菌、肺炎球菌、敏感
的葡萄球菌）及革兰阴性性球菌（脑膜炎球菌，淋球菌）的抗菌作用较强，对革兰阳性杆菌（白喉杆菌）、螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）、梭状芽孢杆菌（破伤风、气性坏疽杆菌）、放线菌以及部分杆菌有抗菌作用。 代谢途径：消除迅速，主要通过肾脏排泄。
适应症：青霉素适用敏感细菌所致的各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：
1.溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；3.不产酶葡萄球菌感染；4. 炭疽；5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒；7.钩端螺旋体病；8.回归热；9.白喉；10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗：
1.流行性脑脊髓膜炎；2.放线菌病；3.淋病；4.奋森咽峡炎；5.莱姆病；6.鼠咬热；7. 李斯特菌感染；8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道操作前和手术，可用青霉素预防感染性心内膜炎的发生。 不良反应：
（1）过敏反应：用前必须皮试。
（2）毒性反应：青霉素肌注区可发生周围神经炎；鞘注超过2万单位（青霉素不宜鞘内注射）、静脉滴注超过2400万时可发生青霉素脑病。 （3）赫氏反应和治疗矛盾，主要见于梅毒或钩端螺旋体病人。
用法：成人日用量240万～2000万单位；儿童日用量3万～5万单位/kg。 示例：
生理盐水注射液 10ml 青霉素针 80万u Sig 皮试
生理盐水注射液 100ml 青霉素针 240 万u 注：q6h
苯唑西林钠（新青霉素Ⅱ）
药理及应用：
本品为半合成的异噁唑类，具有耐青霉素酶的性质，不被金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破环，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效；但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G..
代谢途径：49％由肝脏代谢，由由肾脏排泄。
适应症：临床主要用于对产酶金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，对内脏、皮肤和软组织等部位的感染，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效。对中枢感染不适用，对腹腔感染亦不适用（腹水中的浓度很低）。 用法：1次1～2g，必要时可用到3g，每日最大剂量12g。
示例：
生理盐水注射液 100ml 苯唑西林钠针 2.0 注：q6h
注：苯唑西林钠等异噁唑类青霉素有耐酸性质，在5％葡萄糖溶液中稳定。
哌拉西林钠
药理及应用：（绿脓杆菌, G-）
本品为广谱半合成青霉素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌，铜绿假单胞菌，枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等，对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌（除铜绿假单胞菌外）、脑膜炎球菌、耶森杆菌等虽在体外也有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。本品不耐酶。
代谢途径：本品在肝脏内几乎不被代谢，大部分由肾脏排泄和小部分由胆道排泄。 适应症：临床主要用于绿脓杆菌及其他敏感的革兰阴性杆菌所致的肺炎、败血症、呼吸道、胆道和泌尿系统感染、亚急性心内膜炎及化脓性脑膜炎等。 相互作用：
本品和氨基糖苷类（丁胺卡那霉素）联合应用可对绿脓杆菌、沙雷军、克雷
伯菌、吲哚阳性变形杆菌、其他肠杆菌克细菌和葡萄球菌的敏感菌株发生协同作用。本品和某些头孢菌素联合应用也可对大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯菌和变形杆菌属的敏感菌株发生协同作用。
用法：1次3～4g，每4～6小时一次，每日最大剂量24g。
示例：
生理盐水注射液 100ml 哌拉西林钠针 4.0 注：q6h
哌拉西林他唑巴坦钠
哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素；他唑巴坦是舒巴坦的衍生物，为不可逆竞争性β—内酰胺酶抑制剂，对金葡菌产生的青霉素酶和革兰阴性杆菌产生的β—内酰胺酶均有较强的抑制作用，抑酶作用优于克拉维酸和舒巴坦。配伍后可使耐药菌恢复原来的敏感性，并拓宽了抗菌谱，对一些革兰阳性菌也有效。两者联合的抗菌谱包括：大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、普罗威登菌、摩根杆菌、沙雷杆菌、沙门菌、志贺菌、假单胞菌属（除铜绿假单胞菌外）、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性菌；葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌属（包括肠球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯特菌、奴卡菌属等革兰阳性菌；拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）、梭杆菌属、梭状芽胞菌属、消化链球菌和放线菌等厌氧菌。但对绿脓杆菌及沙雷氏菌作用甚微。
代谢途径：大部分由肾脏排泄和小部分由胆道排泄。
适应症：临床适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β—内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：1.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（办法穿孔或脓肿）和腹膜炎。2.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿，缺血性或糖尿病足部感染。3.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的大肠杆菌所致的子宫内膜炎或盆腔炎疾病。4.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。5.由哌拉西林、产β—内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎（医院内肺炎）。
用法：成人和12岁以上儿童的常用量为：每次4.5g，每日3次。
示例：
生理盐水注射液 100ml 哌拉西林他唑巴坦针 4.5
注：q8h；每4.5g哌拉西林他巴坦针中含哌拉西林4g，含他巴坦0.5g。
头孢菌素
头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的头孢菌素C作为原料，经过半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。属于β—内酰胺类的抗生素，为细菌繁殖期杀菌剂。按其发明年代的先后和抗菌的性能的不同而分为一、二、三、四代。
第一代头孢菌素
抗菌性能（G+）：主要是对革兰阳性菌起抗菌作用，对革兰阴性菌的抗菌作用很差；β—溶血性链球菌和其他链球菌，包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药）、葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌、脆弱类杆菌属无效。虽然对青霉素酶稳定，但仍可被许多革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶破坏，在脑脊液中的浓度较低，并有一定的肾毒性。
头孢唑啉钠
本品中文别名先锋Ⅴ，抗菌谱：葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等。
代谢途径：本品在体内不代谢；主要由肾脏排泄。
适应症：临床适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染（肺炎等）、尿路感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、菌血症、皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。 注意：青霉素过敏者，肝肾功能不全者慎用。
用法：轻度感染：1次0.5g，1日2～3次；中度或重度感染：1次0.5g～1g，1日3～4次；极重度感染：1次1～1.5g，1日4次。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢唑啉针 1.0 注：q8h
头孢拉定
本品中文别名先锋Ⅵ，抗菌谱：金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等。 代谢途径：本品在体内代谢很少；主要由肾脏排泄。
适应症：临床适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染等的治疗，注射剂也可用于败血症和骨感染。 注意：青霉素过敏者，肝肾功能不全者慎用。 用法：成人1日2～4g，分4次静滴。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢拉定针 1.0 注：q6h
第二代头孢菌素
抗菌性能（G+ 、G-）：对革兰阳性的抗菌效能与第一代相近或较低，对革兰阴性菌的作用明显增强；抗菌谱有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌均有抗菌作用；对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效；对革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶稳定，对肾脏的毒性较第一代有所降低。
由于第二代头孢菌素对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌作用，因此对于原因不明的或来不及做药敏试验，但估计可能是细菌感染的患者特别适用。
头孢呋辛钠
抗菌谱：本品对革兰阳性的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素。本品对革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌敏感。本品有较好的耐革兰阴性菌的β—内酰胺酶的性能，对上述菌中耐氨
苄青霉素或耐第一代头孢菌素菌株也可能有效。本品对绿脓杆菌，弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌的大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、李斯特菌等无效。
代谢途径：主要由肾脏排泄。
适应症：临床适用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨和关节、女性生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。 注意：1.青霉素过敏者慎用。
2.与高效利尿药合用（如速尿）联合应用，可导致肾损害。
用法：成人1次750～1500㎎，1日3次；对于严重感染。1次1500㎎，1日4次。应用于脑膜炎，1日剂量在9g以下。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢呋辛钠针 1.5
注：q8h，应用于脑膜炎时剂量在9g以下。
头孢西丁钠
本品属于氧头孢类，习惯列入第二代头孢菌素中。抗菌谱：本品对革兰阳性菌的抗菌作用弱，对革兰阴性菌的抗菌作用强。对大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。本品还对一些厌氧菌有良好的作用，如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌（包括脆弱拟杆菌）敏感。本品对绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株不敏感。代谢途径：主要由肾脏排泄。
适应症：临床适用于敏感的革兰阴性菌或厌氧菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔、骨和关节、皮肤及软组织感染，也可用于败血症。 注意：1.青霉素过敏者慎用。
2.与高效利尿药合用（如速尿）联合应用，可导致肾损害。 3.结肠炎患者慎用。
4.. 本品与多数头孢菌素均有拮抗作用，配伍应用可致抗菌疗效减弱。 用法：常用量1次1～2g。每6～8小时1次。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢西丁钠针 2.0 注：q8h
第三代头孢菌素
抗菌性能（G-）：对革兰阳性的抗菌效能普遍低于第一、二代，对革兰阴性菌的作用较第二代优越；抗菌谱扩大：第三代头孢比第二代头孢又有所扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效，对流感杆菌、淋球菌亦有良好的抗菌活性；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液；对多种β—内酰胺酶有较高的稳定性；对肾脏基本无毒性。
第三代头孢菌素不适用于治疗医院外的肺部感染。
头孢哌酮钠
抗菌谱：本品对革兰阳性菌的抗菌作用弱，仅溶血性链球菌和肺炎球菌较为敏感；对大多数的革兰阴性菌的抗菌作用较优越；对绿脓杆菌的作用较强。 代谢途径：主要通过胆汁排泄，次之通过肾脏排泄。
适应症：临床适用于敏感的革兰阴性菌或绿脓杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胸腔、腹腔、骨和关节、皮肤及软组织、五官等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎等。
注意：1.青霉素过敏者慎用。
2.肝功能不全及胆道阻塞患者禁用。
用法：成人常用量：一般感染，每次1～2g，每12小时一次。严重感染时，剂量也可增加到每次每次2～3g，每8小时一次。成人剂量一般不超过9g。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢哌酮钠针 2.0 注：q8h
头孢哌酮舒巴坦钠
舒巴坦：为半合成的β—内酰胺酶抑制剂，对金葡菌产生的青霉素酶和革兰阴性杆菌产生的β—内酰胺酶有很强的不可逆性抑制作用，抑酶作用略强于克拉
维酸。联合应用后的抗菌作用是单独头孢哌酮钠的4倍。 代谢途径：主要通过胆汁排泄，次之通过肾脏排泄。
用法：头孢哌酮的用量同上，但舒巴坦的总量每日不易超过4g。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢哌酮钠舒巴坦钠针 2.0 注：q8h
注意：1.青霉素以及舒巴坦过敏者慎用。 2.肝功能不全及胆道阻塞患者禁用。
头孢他啶
抗菌谱：本品对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱；葡萄球菌、链球菌A和B群、肺炎链球菌对本品敏感。本品对革兰阴性菌的作用突出，对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、（包括耐氨苄青霉素菌株）、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。对绿脓杆菌的作用较强，超过其他β—内酰胺类和氨基苷类抗生素。对某些拟杆菌也有效。肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李斯特菌、螺旋菌、难辨梭状芽孢杆菌和脆弱拟杆菌（大部分菌株）对本品耐药。 代谢途径：本品在体内不代谢；主要由肾脏排泄。
适应症：临床用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系统以及中枢等部位感染，也用于败血症。 用法：成人：一次1～2g，每隔8～12小时静脉给药一次。最大剂量每日9g。老年人每日剂量不应超过3g，重症3～6g。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢他啶针 2.0 注：q8h
头孢地秦
抗菌谱：本品的抗菌谱广，包括许多革兰阳性和阴性菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌）、奈瑟淋球菌和脑膜炎球菌、大肠杆菌、志贺菌属、
沙门菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌等。本品对β—内酰胺酶较为稳定，对MRSA无效。
本品尚有免疫功能调节作用。可刺激淋巴细胞增生和分化，增强中性粒细胞、吞噬细胞和淋巴细胞的活性。 代谢途径：主要由肾脏排泄。
适应症：临床应用于敏感菌株所致的下呼吸道、泌尿系统感染。 用法：成人：一次1g（重症可用到2g），每日两次。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢地秦针 1.0 注：q8h
头孢米诺钠
抗菌谱：本品为头霉素衍生物，其作用与第三代头孢菌素相近。对链球菌（肠球菌除外）、大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用，特别是对厌氧菌有较强作用。头霉素类有较强的抗β—内酰胺酶性能。本品尚对细菌细胞壁中的肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。 代谢途径：主要由肾脏排泄。
适应症：临床应用于敏感菌株所致的扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。
用法：成人：一次1g，每日两次；对于败血症、难治性或重症感染症，一日可增至6g，分3～4次给药。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢米诺钠针 1.0 注：q8h
头孢菌素
抗菌性能（G-）：不仅具有第三代头孢的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为头孢菌素。（1）头孢菌素具有独特的分子结构，带有两性离子，
能很快穿透革兰阴性菌的外膜微孔，使药物快速进入菌体，由于其对β—内酰胺酶的亲和力低而与PBP3和PBP2有高度的亲和力，使其很快发生抗菌作用。（2）头孢菌素对于染色体介导的Ⅰ型（BushⅠ型）β—内酰胺酶的亲和力较弱，产BushⅠ型β—内酰胺酶的细菌包括肠杆细菌（肠杆菌属枸橼酸杆菌、不动杆菌、绿脓杆菌，这些菌株通常对第三代耐药而对敏感。（3）头孢菌素不易被质粒介导的多数超广谱酶（FEM3-9和SHV2-5）水解。
头孢菌素的抗菌作用强，抗菌谱广以及耐β—内酰胺酶的能力均超过第三代。主要用于肠杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌等革兰阴性菌以及第三代耐第三代头孢菌素的枸橼酸杆菌、肠球菌以及葡萄糖非发酵菌。
头孢吡肟
抗菌谱（G-、G+）：本品对革兰阴性菌和阳性菌均有抗菌活性的“”头孢菌素，经临床证实有效的细菌有：肠杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、肺炎链球菌、化脓链球菌；尚有在体外显示有抗菌作用的微生物有：表皮葡萄球菌（MRSE除外）、腐生链球菌、无乳链球菌、醋酸钙不动杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β—内酰胺酶菌株）、摩根杆菌、普通变形杆菌、普鲁威登菌、沙雷杆菌。本品对肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、黄单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、难辨梭状芽胞杆菌无效。
代谢途径：本品在体内少量代谢；主要由肾脏排泄。
适应症：临床用于敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、泌尿系、妇科和腹腔感染以及菌血症等。
用法：成人可根据病情，每次1～2g，每12小时一次。对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2g静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2g，每8小时一次静脉滴注。
示例：
生理盐水注射液 100ml 头孢吡肟针 1.0 注：q8h
头孢菌素的不良反应
（1） 过敏反应：头孢菌素与青霉素之间呈不完全的交叉过敏反应。一般的说，
对青霉素过敏者约有10％～30％的对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕；对青霉素过敏及过敏性体质者应慎用头孢菌素。
（2） 胃肠道反应和菌群失调：多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。
本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。也可以引起二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等。尤以第二、三代头孢菌素为甚。
（3） 肝毒性：多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆
红素等值的升高。
（4） 肾损害：绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可导致血液尿素氮（BUN）、
血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢菌素与高效利尿剂或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显著增强。
（5） 造血系统：偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多
等。
（6） 凝血功能障碍：头孢菌素所致的维生素K缺乏具有潜在的致出血倾向；
在7位C原子的取代基中有COOH基团的头孢菌素有抑制血小板的凝血功能，而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小，疗程长短直接有关。
碳青霉素和其他β—内酰胺类
亚胺培南—西司他汀钠
本品亦称泰能。亚胺培南能与青霉素结合蛋白2、1、3结合、使细菌迅速肿胀，溶解和死亡；对细菌的细胞壁具有强大的穿透力。
西司他汀是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不被破坏，同时可以阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻其毒性。
抗菌谱：本品对革兰阳性、革兰阴性的需氧菌和厌氧菌具有抗菌作用。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（包括产酶菌）、大肠杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株甚敏感。对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙
雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌也相当敏感。本品有较好的耐酶性能，与其他β—内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。 代谢途径：主要由肾脏排泄。
适应症：临床用于敏感菌株所致的腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、骨和关节感染以及败血症等。本品不适用于脑膜炎的治疗。
用法：以亚胺培南计量，根据病情，1次0.25～1g，每天2～4次。
示例：
生理盐水注射液 100ml 亚胺培南—西司他汀钠针 0.5
注：q8h，≤500㎎时静脉滴注时间不少于20～30分钟；
≥500㎎时静脉滴注时间不少于40～60分钟。
美罗培南
本品亦称倍能。抗菌谱：与亚胺培南近似（本品对革兰阳性、革兰阴性的需氧菌和厌氧菌具有抗菌作用）。经临床证实的有效菌有：肺炎链球菌（耐青霉株除外）、绿色链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β—内酰胺酶株）、肺炎克雷伯杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、绿脓杆菌、脆弱拟杆菌、丙酸消化球菌等。此外在体外对下列菌显示抗菌作用；金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括产酶菌）、不动杆菌、产气单胞菌、弯曲菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌（耐氨苄西林和非产酶菌）、哈夫尼亚菌、卡他莫拉菌（包括产酶菌）、摩根杆菌、巴斯德杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属、沙雷杆菌、志贺菌属、结肠炎耶森菌、多种拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、真杆菌、梭杆菌等。本品对β—内酰胺酶有良好的耐抗力（除金属β—内酰胺酶外）。本品不用于耐甲氧西林的葡萄球菌（MRSA、MRSE）感染，对李斯特军无效；与其他碳青霉烯类显示交叉耐药性。
本品通过其共价键与细胞壁合成的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。对大肠杆菌和绿脓杆菌的青霉素结合蛋白（PBP）2、3和4和金葡菌的（PBPI）、2和4有强的亲和力。 代谢途径：主要由肾脏排泄。
适应症：临床用于敏感菌株所致的呼吸道、尿路、肝胆、外科、骨科、妇科、五官科感染以及腹膜炎、皮肤化脓性疾病等。本品可适用于敏感菌所致的脑膜炎。 不良反应：
1. 本品对过敏体质者可致过敏性休克或其他过敏反应。对曾有青霉素、头孢菌素过敏史者，支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。 2. 严重肝、肾功能障碍者慎用。
3. 本品可致多种神经精神症状，尤其是对有癫痫史、细菌性脑膜炎和肾衰患者，所以癫痫、潜在神经疾患患者慎用。
用法：成人每日0.5～1g，分为2～3次。重症者每日剂量可增至2g。连续应用不超过2周。
示例：
生理盐水注射液 100ml 美罗培南针 1.0 注：q8h
氨曲南
本品是一种单酰胺环类的新型β—内酰胺抗生素。抗菌谱：主要包括（需氧或兼性厌氧）革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其其他假单胞菌、某些肠杆菌、淋球菌等。
本品通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞壁上青霉素结合蛋白3（PBP3）高度亲和而抑制细胞壁的合成，起抗菌作用。 代谢途径：主要由肾脏排泄。
适应症：临床主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染，包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等药物不敏感时，可试用本品。
注意：本品与头孢西丁，在体内与体外起拮抗作用。
用法：一般感染：每日3～4g，分为2～3次给予。严重感染：1次2g。每日3～4次。
示例：
生理盐水注射液 100ml 氨曲南针 2.0 注：q8h
氨基苷类
氨基苷类是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖（或中性糖）与氨基环醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。
氨基苷类主要作用于细菌蛋白质合成过程，使合成异常的蛋白、阻碍已合成蛋白的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏，引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，为一类静止期杀菌剂。 氨基苷类的毒副作用
（1） 耳毒性：前庭功能失调，卡那霉素、链霉素、庆大霉素；耳蜗神经损害：
多见于卡那霉素，阿米卡星。孕妇注射本品可致新生儿听觉受损，应禁用。 （2） 肾毒性：主要损害近端肾小管，可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞，
尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾毒性的大小次序为卡那霉素＝西索米星＞庆大霉素＝阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。
（3） 神经肌肉阻滞：本类药物具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作
用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等，可用新斯的明和钙剂（静脉注射）对抗。本反应以链霉素和卡那霉素较多，其他品种也不除外。患原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生，一般应禁用。
（4） 其他：有血象变化、肝酶增高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊
等。菌群失调和二重感染也有发生。本类药物也可引起过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。 本类药物的毒性反应与其血药浓度密切相关，因此在用药过程中宜进行药物监测。
药物的相互作用
（1） 与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。
（2） 与其他耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能性加强。
（3） 与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾
毒性。
（4） 与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联合应用可致神经阻
滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经肌肉阻滞作用。
（5） 本类药与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌作用可增强，
但同时毒性也相应增强，必须慎用。
阿米卡星
本品亦称丁胺卡那霉素，抗菌谱:对大肠杆菌、绿脓杆菌以及其他单胞菌属、吲哚阴性和阳性的变形杆菌。克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性球菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品耐酶性（许多革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶）较强，当微生物对其他氨基糖苷类耐药后，对本品还常敏感。
代谢途径：本品在体内不代谢，主要由肾脏排泄。
适应症：临床主要用于敏感的革兰阴性菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染，以及败血症等。 注意：
（1） 本品的耳毒性和肾毒性与卡那霉素近似，对于肾功能减退、脱水、应用强
效利尿剂的患者以及老年患者均应谨慎使用。
（2） 对于绿脓杆菌感染，常需与抗绿脓杆菌青霉素（如哌拉西林等）联合应用。
但两者不可置于同一点滴器中，以免降效。
（3） 本品干扰正常菌群，长期应用可导致非敏感菌过度生长。
用法：单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5㎎/kg，或15㎎/kg，以相同的用药间隔时间分成2～3个相同剂量。成人每天不超1.5g，疗程以7～10天为宜，一般不超过10天。
示例：
生理盐水注射液 250ml
丁胺卡那霉素针 0.4
注：qd，氨基苷类是浓度依赖型抗生素。
四环素类
四环素类抗生素包括四环素、土霉素、金霉素、多西环素、米诺环素等。本类药物现临床已少用，这里不再详述。
酰胺醇类
酰胺醇类抗生素主要包括：氯霉素及甲砜霉素。本类药物现临床已少用，这里不再详述。
大环内酯类
大环内酯类抗生素是由链霉素产生的一类弱碱性药物，因分子中有一个内酯结构的十四员或十六员大环而得名。
大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50s亚基结合，抑制转肽酶作用和抑制核糖体（mRNA）的移位，从而阻碍细菌蛋白质的合成而起到抑菌作用，属于生长期抑菌剂。
大环内酯类的毒副作用
（1） 肝毒性：在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化的红霉素则有一定的肝毒性，
故宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反映。主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药一周后可恢复。
（2） 耳鸣和听觉障碍：静脉给药时可发生，停药或减量可恢复。 （3） 过敏：主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。
（4） 局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射。静
脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀（小于0.1％），滴速不宜过快。 （5） 本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用，可致茶碱血药浓度异常
升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行检测茶碱的血药浓度，以防意外。
罗红霉素
抗菌谱：本品对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李斯特菌、卡他摩
拉菌（卡他球菌）、军团菌等高度敏感或较为敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。
代谢途径：本品在体内很少被代谢，主要通过粪便和尿液排泄。肾功能不全者，半衰期延长，ACU（血药浓度曲线下面积）增大，但一般不需调节剂量（因粪便排泄增加）。严重肝功能不全者，半衰期延长两倍，需要调整给药间隔时间。 适应症：临床主要用于敏感的革兰阴性菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染等。
用法：成人:每次150㎎，每日2次，餐前服。老人与肾功能一般减退者不需调整剂量；严重肝硬化者，每日150㎎。
阿奇霉素
本品的抗菌作用较强，其抗菌谱：
革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌0、肺炎（链）球菌、溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌呈现交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷伯菌属。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡是肺孢子虫、鸟分枝杆菌、弯曲菌属、弓形体、单核细胞增多性李斯特杆菌。
下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属。摩根杆菌。假单胞
杆菌。
代谢途径：主要通过肾脏和胆道排泄。
适应症：临床主要用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。 用法：每日只需服1次，成人500㎎；
重症可注射给药，每日1次每次500㎎，以注射用水5ml溶解后，加入0.9％氯化钠液或5％葡萄糖液中静滴，滴注1～2小时，约2日症状控制后改成口服巩固疗效。
示例：
生理盐水注射液 500ml 阿奇霉素针 0.5 注：qd，＞1小时。
林可霉素类
本类药物包括林可霉素和克林霉素。两者据有相同的抗菌谱，但由于克林霉素抗菌作用更强，口服吸收更好，且毒性较低，故临床常用。
林可霉素
本品是由链霉菌产生的一种林可胺类碱性抗生素。林可霉素作用于敏感菌核糖体的50s亚基，阻止脓链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。
抗菌谱：本类药物对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的作用类似于红霉素，敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌，以及某些放线菌等。对粪链球菌、某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
代谢途径：本品主要在肝脏代谢，主要通过肾脏、胆道、肠道排泄。
适应症：临床主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染以及胆道感染。对一些厌氧菌也可用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
不良反应：
（1） 对本品过敏者对克林霉素类也过敏。
（2） 下列情况慎用：肠道疾病或既往有肠道病史者，特别是溃疡性结肠炎、局
限性肠炎等；肝肾功减退患者；肾功能严重减退患者。
（3） 可引起消化道症状。如恶心。呕吐等。长期应用可引起假膜性肠炎，此由
于难辨梭状芽孢杆菌滋生引起，其先驱症状为腹泻，遇此症状应立即停药，必要时可用去甲万古霉素治疗。
（4） 静滴速度不能过快，过快可致心脏停搏和低血压。静脉滴注时间应不小于
1小时。
用法：肌肉注射：成人每日0.6～1.2g，分2～3日给药；静脉滴注：成人一次0.6g，每8～12小时1次。每0.6g药物应加入100～200ml液体稀释，静脉滴注时间应不小于1小时
示例：
生理盐水注射液 250ml 林可霉素针 0.6 注：q8h，＞1小时。
克林霉素
本品是由林可霉素7位羟基并为氯取代的化合物。克林霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。
抗菌谱：抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。 代谢途径：本品主要在肝脏代谢，主要通过肾脏、胆道排泄。
适应症：临床主要用于厌氧菌（包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌，放线菌等）引起的腹腔感染和妇科感染（常需与氨基苷类联合以消除需氧病原菌）。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。 不良反应：
（1） 与林可霉素交叉耐药。
（2） 本类药物与红霉素由拮抗作用，不可联合应用。 （3） 因不能通过血脑屏障，不能用于脑膜炎。
（4） 不良反应与用药注意问题参见林可霉素。
用法：磷酸脂（注射剂）：革兰阳性需氧菌感染，每日0.6～1.2g，分2～4次肌注或静脉滴注；厌氧菌感染每日1.2～2.7g，极严重感染可用到4.8g/d。静脉滴注：成人一次0.6g，每8～12小时1次。肌内注射量1每次不超过0.6g，超过此量应静脉滴注，每0.6g药物应加入最少100ml液体，每小时内的输注的药量不应超过1.2g
示例：
生理盐水注射液 250ml 克林霉素针 0.6 注：q8h，＞1小时。
多肽类
去甲万古霉素
本品是由万古-23经菌种选育诱变和工艺改变而菌株代谢发生改变，较万古霉素少一个甲基，于是定名为去甲万古霉素，作用略强于万古霉素。其抗菌作用机制是与细菌细胞壁粘肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁的合成。亦对胞浆中的RNA合成具有抑制作用。
抗菌谱：本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有强有力的抗菌作用。对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌。炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌也甚敏感。对绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定的敏感性。对革兰阴性杆菌、分枝杆菌、拟杆菌、真菌等不敏感。 代谢途径：本品主要通过肾脏排泄，少量经胆汁排泄。
适应症：临床主要用于葡萄球菌属（包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用去甲万古霉素。本品也可用做青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌（类白喉杆菌属）心内膜炎治疗首选药。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉血分流感染的预防及治疗，去甲万古霉素可作为首选药。口服适用于抗生素相关性伪膜性肠炎或葡萄球菌小肠结肠炎的治疗。 不良反应：
（1） 对本品和万古霉素类抗生素过敏者禁用。
（2） 通常不作为第一线药物应用。作为一种二线药物，在常用抗菌药物无
效或不能应用时（如假膜性肠炎）应用。
（3） 输液过快、剂量过大可产生红斑样或荨麻疹样反应，皮肤发红（称为
红颈综合症）。尤以躯干上部为甚。输入药液过浓可致血栓性静脉炎，应适当控制药液浓度和滴速。
（4） 不可肌内注射，因可致剧烈疼痛。
（5） 可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、感冒
样反应以及血压下降、过敏性休克反应等。
（6） 可致严重的耳中毒和肾中毒，大剂量和长时间应用时尤易发生。肾功
能不全者禁用。
用法：口服（治疗假膜性肠炎）：成人每次0.4g，每6小时一次，每日量不超过4g。静脉滴注：成人每日量0.8～1.6g， 分2～3次缓慢滴注。
示例：
生理盐水注射液 250ml 去甲万古霉素针 0.4 注：q8h，＞1小时。
拉宁
抗菌谱：本品对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌）、链球菌、李斯特菌、肠球菌等革兰阳性菌和一些厌氧菌有抗菌作用。对所有革兰阴性菌、分枝杆菌、真菌无效。 代谢途径：本品主要通过肾脏排泄。
适应症：临床主要用于治疗严重的革兰阳性菌感染，包括青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染，亦可作为去甲万古霉素和甲硝唑的替代药。 不良反应：
（1） 肾功能不全者应减量慎用，用药时监测肾功能。
（2） 本品可与万古霉素（去甲万古霉素）有交叉过敏反应，所以对万古霉素过
敏者慎用。
（3） 不良反应与万古霉素（去甲万古霉素）近似而较轻。本品有肾毒性，可引
起血清肌酐短暂升高；有耳毒性反应；曾有引起白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板增多的报道；尚有头晕和消化道反应，肝功能一过性障碍，皮肤过敏反应以及肌内注射部位红肿等。 （4） 与耳毒性、肾毒性药物联用可导致毒性增强。
用法：口服（治疗假膜性肠炎）：剂量为100～500㎎，每日2～4次，疗程10天。静脉滴注：成人首剂：400㎎，次日开始每日200㎎，每日一次。 严重感染：每次400㎎，每日2次，3日后减为每日200～400㎎。
示例：
生理盐水注射液 250ml 拉宁针 0.2 注：qd，＞1小时。
人工合成抗菌药
磺胺类
磺胺药为比较常用的一类抗生素，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速。有的（如磺胺嘧啶）能通过血脑屏障渗入脑脊液，较为稳定、不易变质等优点。磺胺药单独应用容易产生耐药性，甲氧苄啶的出现加强了磺胺药的抗菌作用，使磺胺药的应用更为普遍。磺胺类属于慢速抑菌剂。
对磺胺类敏感的细菌，其生长繁殖需要叶酸，不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用周围环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，在菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸，进一步形成活化型四氢叶酸，后者作为一碳单位传递体，参与核酸合成。磺胺药与PAPB化学结构相似，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻；TMP可选择性抑制二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸还原为四氢叶酸受阻，因此两者均可影响核酸的生成，抑制敏感细菌的成长繁殖。磺胺药或TMP单用均有抑菌作用，两者合用，则双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用。
磺胺类用药注意事项
（1） 磺胺类的一般不良反应有恶心、呕吐、眩晕等，一般可自行消失。严重不
良反应表现在血液系统的有粒细胞减少或缺乏、贫血、血小板减少，对体内葡萄糖-6-磷酸（G-6-P）脱氢酶缺乏者可致正铁血红蛋白血症和溶血性贫血。皮肤反应常见者为皮疹，也偶致剥脱性皮炎或大炮松解性皮炎，以及重症多形性红斑、光敏性皮炎等。还可致肝、肾损害和周围神经炎等。 （2） 肾功能有损害时，磺胺（尤其是长效磺胺）的排泄减慢，此时应慎用或不
用。
（3） 临床使用磺胺时，不可任意加大剂量、增加用药次数、或延长疗程，以防
蓄积中毒。
（4） 磺胺类有可能导致畸形，故孕妇不应应用。
（5） 磺胺药之间有交叉过敏，当患者对某一磺胺产生过敏后，不宜换用其他磺
胺药。细菌对不同磺胺可产生交叉耐药性，因此细菌对某一磺胺药产生耐药性后，换用另一磺胺药一般是无用的。
（6） 由于磺胺药能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，必
要时，应该给予B族维生素以预防其缺乏。
（7） 对氨基苯甲酸能减弱磺胺药的抑菌效力，故某些含有对氨基苯甲酰基的局
麻药如：普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等，不宜与磺胺合用。
磺胺嘧啶
抗菌谱：本品对脑膜炎奈瑟球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性淋球菌的抑制作用较强，对葡萄球菌感染疗效较差。本品排泄较慢，为中效磺胺药，其蛋白结合率较低（45％），脑脊液浓度可达血清的70％，因此为治疗流脑的首选药物。 代谢途径：本品主要在肝脏代谢，主要通过肾脏排泄。
适应症：临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药，也可以用于上述敏感菌所致其他感染。 不良反应：
（1） 本品可引起过敏反应，严重时可危及生命，故对高度过敏体质者应慎用。
用药过程如发现药物过敏（皮疹）应立即停药，并服抗过敏药物。 （2） 在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在泌尿道中析出结晶，引起
结晶尿、血尿、疼痛、尿闭等。嘱患者多喝水（每日最少1500ml），一般不会引起结晶尿、血尿，因此可不同时服用碳酸氢钠。 （3） 注射剂仅供重症患者用，不宜做皮下与鞘内注射。
（4） 注射液遇酸类可析出不溶性的SD结晶。若用5％葡萄糖液稀释，由于葡
萄糖是弱酸性，有时可析出结晶。空气中的CO2也常可使本品析出游离酸结晶。
（5） 在输液中忌与碳酸氢钠配伍，因可产生沉淀。
用法：口服：首剂2g，后每次1g，每日2次。治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎，成人剂量为首级50㎎/kg，继以每日100～150㎎/kg，分3～4次静脉滴注。
示例：
生理盐水注射液 250ml 磺胺嘧啶针 2.0 注：q8h。
复方磺胺甲噁唑
本品又称复方新诺明。本品为复方制剂，其组分为磺胺甲噁唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP），每片0.5g，含SMZ 0.4g、TMP 0.08g。磺胺甲噁唑的抗菌谱与磺胺嘧啶相近，但抗菌作用较强，属于中效磺胺；甲氧苄啶的抗菌谱：大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、凝固酶阴性的金黄色葡萄球菌。 代谢途径：本品主要在肝脏代谢，主要通过肾脏排泄。
适应症：临床主要用于治疗敏感菌所致的扁桃体炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等；本品也用于脑膜炎球菌脑膜炎的预防。 不良反应：同其他磺胺药物。
用法：口服：首剂1～2g，后每次1g，每日2次，早饭及晚饭后服用。静脉滴注因不良放应较多，故少用。
示例： 复方磺胺甲噁唑片 0.5×12片 Sig： 1.0 bid po
喹诺酮类
喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，他们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超
螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再。本类不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物之间无交叉耐药性。
喹诺酮类药物是主要作用于革兰阳性菌的抗菌药，对革兰阴性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。 喹诺酮类不良反应
（1） 胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；
（2） 中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状。由于本类药物可
以抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；
（3） 关节损害与跟腱炎：本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年人不可使用； （4） 可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生； （5） 大剂量应用本类药物易致肝损害； （6） 心脏毒性作用：QT间期延长；
（7） 干扰糖代谢：糖尿病患者使用时应注意。 药物相互作用
（1） 碱性药物、抗胆碱药物、H2受体阻滞剂以及含铝、钙、铁等多价阳离子
的制剂均可减低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。 （2） 利福平（RNA合成抑制药）及伊曲康唑、氯霉素（蛋白质合成抑制药）
均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氧氟沙星和环丙沙星的作用部分抵消。
（3） 氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，
可出现茶碱的毒性反应，应予注意。
（4） 其他药物：与口服抗凝药如华法林同时使用有增加出血的危险。
诺氟沙星
本品亦称氟哌酸。抗菌谱：为第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广，作用强的特点，尤其对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、淋球菌等有较强的杀菌作用，其最低抑菌浓度（MIC）远较常用的抗革兰阴性菌药物为低。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用
也较庆大霉素为强。
代谢途径：本品在体内几乎不被代谢，主要通过肾脏排泄。
适应症：临床主要用于治疗敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。 不良反应：
（1） 有胃溃疡史的患者应慎用。
（2） 少数患者可引起氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。
（3） 少数患者可出现周围神经刺激症状，四肢皮肤有针扎感，或有轻微的烧灼
感，加用维生素B1和B12可减轻。 （4） 一般不用于幼儿。
（5） 孕妇、严重肾功能不全者慎用。
用法：口服：成人一次0.1～0.2g，每日3～4次。空腹服药吸收较好。
示例： 诺氟沙星（氟哌酸）胶囊 0.1×30粒 Sig： 0.2 tid po
左氧氟沙星
本品是氧氟沙星的左旋体，其抗菌作用于氧氟沙星相同，强度为氧氟沙星的2倍。抗菌谱：本品为第三代喹诺酮类药物，对包括厌氧菌在内的革兰阳性和革兰阴性菌具有广谱抗菌作用。本品对葡萄球菌、链球菌（包括肠球菌）、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用，可与异烟肼、利福平联合用于治疗结核病。
代谢途径：本品在体内几乎不被代谢，主要通过肾脏排泄。
适应症：临床主要用于治疗上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道（包括前列腺）、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、慢性感染。 不良反应：
（1） 肾功能不全者应用本品可致药物蓄积。
（2） 可致肾功能障碍（BUN升高、血肌酐值升高）、肝酶升高、血细胞和血小
板减少、胃肠道功能障碍，也可见过敏反应和中枢症状（失眠，头晕等）。 （3） 孕妇禁用。
（4） 可进入乳汁，哺乳妇女禁用。 （5） 幼儿禁用。
用法：口服：每次0.1g，每日两次，根据感染的严重程度可增量，最多每次0.2，每日3次。 静脉滴注：成人每日：0.4g，分两次静滴。重症感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分两次静滴。稀释于5％葡萄糖注射液或生理盐水100ml中使用。
示例：
左氧氟沙星片 0.1×20片 Sig： 0.1 bid po
5％葡萄糖注射液 250ml 左氧氟沙星针 0.2 注：bid。
环丙沙星
抗菌谱与诺氟沙星相似，对肠球菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度显著由于其他同类药物以及头孢菌素、氨基苷类等抗生素，对耐β-内酰胺类或庆大霉素的病菌也常有效。
代谢途径：主要通过肾脏排泄，亦通过胆汁和粪便排泄。
适应症：临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、消化道、泌尿道、胆道、皮肤及软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。 不良反应：
（1） 严重抑制茶碱的正常代谢，联合应用可引起茶碱的严重不良反应，应检测
茶碱的血药浓度。对咖啡因、可能对华法林也有同样的影响，应予注意。 （2） 可与食物同服、但抗酸药抑制本品吸收，应避免同服。 （3） 孕妇、哺乳妇女和未成年患者不宜应用本品。
（4） 偶可发生癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤等，故
病患者、中枢神经系统疾病的患者慎用。
用法：口服：每次250㎎，每日两次，根据感染的严重程度可增量，但一日最大剂量不超过1500㎎。肾功能不全者应应减少服用量。静脉滴注：成人每次100～200㎎，每日两次。使用生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释。
示例：
环丙沙星片 0.25×10片 Sig： 0.25 bid po
生理盐水注射液 250ml 环丙沙星针 0.2 注：bid。
加替沙星
本品为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，同时作用于DNA回旋酶和Ⅳ型拓扑异构酶两个靶位，减少了细菌产生耐药突变的机会。
抗菌谱：对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，青霉素敏感或耐药肺炎链球菌，溶血型链球菌，化脓性链球菌；流感和副流感嗜血杆菌。肺炎克雷伯菌，卡他莫拉菌，沙门菌属、淋病奈瑟球菌等有较强的抗菌作用。对多数奇异变形杆菌、不动杆菌属、绿脓杆菌、产气杆菌等具有良好抗菌作用。对嗜肺衣原体、军团菌和衣原体有较强抑制作用。对耐甲氧西林金葡菌和表皮葡萄球菌、屎肠球菌作用较差。
代谢途径：主要通过肾脏排泄。
适应症：临床主要用于敏感菌所致的慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、尿路感染、急性肾盂肾炎、女性淋球菌性宫颈感染。 不良反应：
（1） 本品常见的不良反应有恶心、头痛、眩晕、腹泻、阴道炎；偶见寒战、发
热、胸背痛、心悸、腹痛、便秘及消化不良、多梦、失眠、、感觉异常、皮疹、出汗、耳鸣等；罕见思维异常、烦躁不安、抑郁、关节痛、哮喘、口面部水肿、肌痛以及假膜性肠炎等。少数患者可引起白细胞减少，谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶及总胆红素升高。
（2） 对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳妇女使用，应权衡利弊；
18岁以下儿童不推荐使用。
（3） 有中枢系统疾病的患者，如严重动脉硬化、癫痫等，应慎用。 （4） 使用本品后避免在阳光下爆晒。
用法：静脉滴注：成人每次200～400㎎，每日一次。本品与口服片剂具有生物等效，疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无需调整剂量。使用生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释。
示例：
加替沙星片 0.2×6片 Sig： 0.4 bid po
生理盐水注射液 250ml 加替沙星针 0.4 注：qd。
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