靶向制剂
练习题：
一、名词解释
1．靶向制剂：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
2．脂质体：系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡。
3．微球：是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。
4．纳米粒：包括纳米囊和纳米球，是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒，一般粒径多在10～1000nm范围内。
5．前体药物：是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用.
二、选择题（一）单项选择题 1．以下不属于靶向制剂的是D
A.药物-抗体结合物 B.纳米囊 C.微球 D.环糊精包合物 E.脂质体 2．以下属于主动靶向给药系统的是C
A.磁性微球 B.乳剂 C. 药物-单克隆抗体结合物 D.药物毫微粒 E. pH敏感脂质体 3．以下不能用于制备脂质体的方法是A
A.复凝聚法 B.逆相蒸发法 C.冷冻干燥法 D.注入法 E.薄膜分散法
4．以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是C
A.具有微型囊泡 B.球状小体 C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡 D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡 E.由表面活性剂构成的胶团 5．以下不是脂质体与细胞作用机制的是B
A.融合 B.降解 C.内吞 D.吸附 E.脂交换
6．已知某脂质体药物的投料量W总，被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游，试计算此药的重量包封率Qw C
A. Qw%=W包/W游*100% B. Qw%=W游/W包*100% C. Qw%=W包/W总*100% D. Qw%=（W总-W包）/W游*100% E. Qw%=（W总-W包）/W包*100% 7．以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为A
A.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小
B. 在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相 C.与磷脂的种类有关
D.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 E.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小 8．以下不用于制备纳米粒的有E
A.乳化聚合法 B.天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自动乳化法 E.干膜超声法 9．以下关于脂质体的说法不正确的是D
A.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合
B.吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始，受粒子大小、表面电荷的影响
C.膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响 D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性 E.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质
226
（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。） 【1-2】
A.重结晶法 B.研磨法 C.聚合法 D.注入法 E.复凝聚法 可用于制备以下微粒的方法是 1．纳米囊C 2．脂质体D
【3-6】
A. pH敏感脂质体 B.磷脂和胆固醇 C.纳米粒 D.微球 E.前体药物 以下各项中对应的是
3．高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子C
4．在体内转化为活性的母体药物而发挥其治疗作用E 5．可提高脂质体靶向性的脂质体A
6．药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体D
【7-10】
A.肽类与蛋白质类 B.复合乳剂 C.微球 D. TDDS E.磷脂与胆固醇 属于以下情况的是 7．生物技术药物A 8．脂质体的膜材E （三）多项选择题
1．药物被包裹在脂质体内后有哪些优点ABCDE
A.靶向性 B.缓释性 C.提高疗效 D.降低毒性 E.改变给药途径 2．使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有ABCE
A.PEG修饰 B.前体药物 C.糖基修饰 D.磁性修饰 E.免疫修饰 3．制备脂质体的材料包括ABCDE
A.卵磷脂 B.脑磷脂 C.大豆磷脂 D.合成磷脂 E.胆固醇 4．下列关于前体药物的叙述错误的为CDE
A.前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物 B.前体药物在体外为惰性物质 C.前体药物在体内为惰性物质
D.前体药物为被动靶向制剂
E.母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物
5．脂质备中的逆相蒸发法特别适合于包裹什么药物 AC
A.水溶性 B.脂溶性 C.大分子生物活性物质 D.小分子生物活性物质 E.油类 6．影响乳剂释药特性与靶向性的因素有ABCDE
A.乳化剂的种类和用量 B.乳剂的类型 C.乳剂表面的修饰 D.乳滴粒径 E.油相 7．根据脂质剂的特点，其质量应在哪几方面进行控制ABCDE
A.脂质体形态观察，粒径和粒度分布测量 B.主药含量测定 C.体外释放度测定 D.脂质体包封率的测定 E.渗漏率的测定 8．脂质体的靶向性有ABCD
A.被动靶向性 B.物理靶向性 C.化学靶向性 D.主动靶向性 E.天然靶向性 9．以下属于物理化学靶向的制剂为ABCD
A.栓塞靶向制剂 B.热敏靶向制剂 C. pH敏感靶向制剂 D.磁性靶向制剂 E.前体药物 10．测定脂质体的形态，粒径和粒度分布情况的方法有ABCDE
227
A.光学显微镜法 B.电子显微镜法 C. Coulter计算法 D.激光散射法 E.离心沉淀法 11．可用液中干燥法制备的制剂是CDE
A.脂质体 B.固体分散体 C.微型胶囊 D.微球 E.纳米囊 三、是非题
1．脂质体注射液、纳米球注射液、静脉乳剂都具有靶向性（ T） 2．微球属于主动靶向制剂，脂质体属于被动靶向制剂（ F ） 3．亲脂性药物制成乳剂后易浓集于淋巴系统（ T ）
4．纳米球与纳米囊都是高分子物质组成的固态胶体粒子，前者是药库膜壳型，后者是基质骨架型（ F ）
5．脂质体、修饰脂质体、免疫脂质体都用于制备被动靶向制剂（ F ）
四、填空题
1．药物的靶向从到达的部位可以分为三级：第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞 ，第三级指到达细胞内的特定部位。
2．从方法上讲，靶向制剂可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。 3．药物制剂靶向性的主要评价参数有相对摄取率（re）、靶向效率（te）、 峰浓度比（Ce）。 4．脂质体的膜材主要由磷脂 、适当的附加剂和胆固醇组成。
5．常用的脂质体的制备方法注入法 、 薄膜分散法 、 逆相蒸发法和冷冻干燥法。 6．药物制成微球后具有靶向性、 缓释性、栓塞性的特性。 7．乳剂靶向性的特点主要在于它对淋巴系统 的亲和力。 8．被动靶向制剂主要有脂质体 微球 纳米球和乳剂等。
9．主动靶向制剂主要包括修饰的药物微粒载体和前体药物等。
10．物理化学靶向制剂主要有磁性靶向制剂 热敏靶向制剂 pH敏感的靶向制剂和栓塞靶向制剂几种。
11．常用的前体药物有抗癌药前体药物 脑部靶向前体药物 。 五、问答题
、结肠靶向前体药物等。 五、问答题
1．脂质体有何特点？
2．简述靶向制剂可分为哪几类，有何特点？ 3．前体药物的基本条件有哪些？
答：1．脂质体具有以下主要特点：①靶向性，脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的组织器官中。②缓释性，将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用时间。③组织细胞相容性，脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性。④降低药物毒性，药物被脂质体包封后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，从而减少正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低药物的毒性。⑤提高药物稳定性，一些不稳定的药物被脂质体包封后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果。
2．药物的靶向从到达的部位讲可分为三级：第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为三类：被动靶向制剂、 主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。
将药物制成能到达靶区的靶向制剂，可以提高药效、降低毒副作用、提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。
3．前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用。使前体药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件：
228
使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性。前体药物能同药物的受体充分接近；有足够量的酶以生成足够量的活性药物；产生的活性药物应能在靶部位滞留，而少进入循环体系产生毒副作用。 六、设计题
1．抗肿瘤药氟脲嘧啶略溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿中几乎不溶；请设计将其制成纳米粒。 2．抗肿瘤药放线菌素D，几不溶于水，能溶于氯仿和乙醚，对酸和碱不稳定，请制备脂质体注射剂，写出制剂组分与制备方法。 1．答案要点：
制备明胶纳米粒：将药物溶于明胶溶液中，再将该溶液在芝麻油中乳化成W/O型乳浊液，冰浴冷却到明胶的胶凝点以下，用丙酮稀释，洗涤，加甲醛丙酮溶液使纳米粒交联，丙酮洗涤，干燥，即得。
2．答案要点：
1）成膜材料：磷脂、胆固醇 2）应用以下方法制备脂质体
薄膜分散法：将磷脂、胆固醇等以及放线菌素D溶于氯仿中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使其在烧瓶内壁上形成薄膜，将磷酸盐缓冲液加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，氮气流下灌封，灭菌，即得。
注入法：将磷脂、胆固醇等及放线菌素D共溶于乙醚中，然后将此药液经注射器缓缓注入加热的磷酸盐缓冲液中，并继续搅拌至乙醚除尽为止，即制得脂质体。再将氮气流下灌封，灭菌，即得。
229
运动与健康
题目：体育锻炼对运动系统的影响
指导老师：欧阳靜仁 班级：热能092班 姓名：林灿雄 学号：200910814223
230
摘要：
这篇文章通过对人体运动系统组成的介绍，以及体育锻炼对运动系统的作用和影响的一点点描述，给平时不重视锻炼的人说明了体育锻炼的好处，希望能够有更多的人重视体育锻炼。
本文部分地方参考相关文件，可信度在一定程度上得到提高，同时也未免有疏落之处，请指正。
参考：http://baike.baidu.com/view/63163.htm
http://wenku.baidu.com/view/5df244d728ea81c758f5787c.html
231
关键词：
骨，骨连接，骨骼肌，支架作用、保护作用和运动作用，合理的体育锻炼，三磷酸腺苷（ATP）酶
232
前言
体育锻炼与我们息息相关，在我们的身边，无时无刻都有人在运动，各种球类运动、跑步、游泳等等...大家都知道体育锻炼对人体是有好处的，然而具体有些什么好处呢？这个答案有多少人知道。通过这篇文章，希望可以增加大家对体育锻炼的认识。
体育锻炼既可增强关节的稳固性，又可提高关节的灵活性。 体育锻炼可使肌纤维变粗，肌肉体积增大，因而肌肉显得发达、结实、健壮、匀称而有力。
体育锻炼有助于增强肌肉的耐力。
体育锻炼能保持肌肉张力，减小肌萎缩和肌肉退行性变化，保持韧带的弹性和关节的灵活性，使脊柱的外形保持正常，从而能够减少和防止骨骼、肌肉、韧带、关节等器官的损伤和退化。
233
一、人体运动系统的组成
人体运动系统的组成包括骨、骨连接和骨骼肌。骨以不同形式（不动、微动或可动）的骨连接联合在一起，构成骨骼，形成了人体体形的基础，并为肌肉提供了广阔的附着点。肌肉是运动系统的主动动力装置，在神经支配下，肌肉收缩，牵拉其所附着的骨，以可动的骨连接为枢纽，产生杠杆运动。 （一）骨的组成部分：
骨bone是以骨组织为主体构成的器官，是在结缔组织或软骨基础上经过较长时间的发育过程（骨化）形成的。成人骨共206块，依其存在部位可分为颅骨、躯干骨和四肢骨。各部分骨的名称、数目见下页表。 骨的形状：
人体的骨由于存在部位和功能不同，形态也各异。按其形态特点可概括为下列四种 ： 1、长骨
long bone 主要存在于四肢，呈长管状。可分为一体两端。体又叫骨干，其外周部骨质致密，为容纳骨髓的骨髓腔。两端较膨大，称为骺。骺的表面有关节软骨附着，形成关节面，与相邻骨的关节面构成运动灵活的关节，以完成较大范围的运动。 2、短骨
short bone 为形状各异的短柱状或立方形骨块，多成群分
234
布于手腕、足的后半部和脊柱等处。短骨能承受较大的压力，常具有多个关节面与相邻的骨形成微动关节，并常辅以坚韧的韧带，构成适于支撑的弹性结构。 3、扁骨
flat bone 呈板状，主要构成颅腔和胸腔的壁，以保护内部的脏器，扁骨还为肌肉附着提供宽阔的骨面，如肢带骨的肩胛骨和髋骨。 4、不规则骨
irregular bone 形状不规则且功能多样，有些骨内还生有含气的腔洞，叫做含气骨，如构成鼻旁窦的上颌骨和蝶骨等。 （二）骨连接 1、韧带连接
两骨之间靠结缔组织直接连结的叫韧带连接。韧带ligament多呈膜状、扁带状或束状，由致密结缔组织构成。肉眼观呈白色，有光泽，附着于骨的地方与骨膜编织在一起，很难剥除，有的韧带由弹性结缔组织构成，肉眼观呈淡黄色，叫做黄韧带（如项韧带）。一般的韧带连接允许两骨间有极微的动度。但有些骨与骨之间，两直线缘相对或互以齿状缘相嵌，中间有少量结缔组织纤维穿入两侧的骨质中，使连结极为紧密，叫做缝，如颅骨的冠状缝和人字缝。 2、软骨结合
相邻两骨之间以软骨相连接叫软骨结合。软骨组织属结缔组织
235
的一种，呈固态有弹性，由大量的软骨细胞和间质构成，由于间质的成分不同，又有透明软骨、纤维软骨和弹力软骨的区分。第一助骨连于胸骨的软骨属透明软骨，而相邻椎骨椎体之间的椎间盘则由纤维软骨构成。由于软骨具有一定弹性，所以能做轻微的活动。有的软骨结合保持终生，而大部分软骨结合在发育过程中骨化变为骨结合。 3、骨结合
由软骨结合经骨化演变而成，完全不能活动，如五块骶椎以骨结合融为一块骶骨。 （三）骨骼肌
骨骼肌又称横纹肌，肌肉中的一种。
肌细胞呈纤维状，不分支，有明显横纹，核很多，且都位于细胞膜下方。肌细胞内有许多岩细胞长轴平行排列的细丝状肌原纤维。每一肌原纤维都有相间排列的明带（I带）及暗带（A带）。明带染色较浅，而暗带染色较深。暗带中间有一条较明亮的线称H线。H线的中部有一M线。明带中间，有一条较暗的线称为Z线。两个z线之间的区段，叫做一个肌节，长约1.5~2.5微米。
相邻的各肌原纤维，明带均在一个平面上，暗带也在一个平面上，因而使肌纤维显出明暗相间的横纹。骨骼肌细胞构成骨骼肌组织，每块骨骼肌主要由骨骼肌组织构成，外包结缔组织膜、内有神经血管分布。骨骼肌收缩受意识支配，故又称“随意肌”。收缩的特点是快而有力，但不持久。
运动系统的肌肉属于横纹肌，由于绝大部分附着于骨，故又名
236
骨骼肌。每块肌肉都是具有一定形态、结构和功能的器官，有丰富的血管、淋巴分布，在躯体神经支配下收缩或舒张，进行随意运动。肌肉具有一定的弹性，被拉长后，当拉力接触时可自动恢复到原来的程度。肌肉的弹性可以减缓外力对人体的冲击。肌肉内还有感受本身体位和状态的感受器，不断将冲动传向中枢，反射性地保持肌肉的紧张度，以维持体姿和保障运动时的协调。
二、体育锻炼对运动系统的作用
运动系统主要起支架作用、保护作用和运动作用。人体的运动系统是否强壮、坚实、完善，对人的体质强弱有重大影响。例如，骨架和肌肉对人体起着支撑和保护作用。它不仅为内脏器官，如心、肺、肝、肾以及脑、脊髓等的健全、生长发育提供了可能，而且能保护这些器官使之不易受到外界的损伤。骨、软骨、关节、骨骼肌是人体运动器官，骨的质量，关节连接的牢固性、灵活性，肌肉收缩力量的大小和持续时间的长短等，在很大程度上决定了人体的运动能力。
合理的体育锻炼能促进骨的血液循环，增加对骨的血液供应，使正处旺盛造骨时期的骨组织能获得更多造骨原料，加速造骨过程，加快骨的生长。增强骨的抗折抗弯抗压扭曲等能力，使骨更坚固。还能预防关节的变形，保持骨的弹性，延缓骨的老年性退行性变化。除此之外，体育锻炼还有助于增强韧带的弹性，增加关节的稳固性，提高关节的灵活性。
通过体育锻炼，可以使肌肉体积增大，肌肉中脂肪含量减少，肌肉内结缔组织增多，肌肉内化学成分发生变化，肌肉毛细血管增多。
237
体育锻炼时，由于肌肉的活动，促使肌肉内毛细血管大量开放，这样肌肉可获得比平时多得多的氧气及养料，大力促进肌肉的生长，使差价活动的肌纤维数量增加。
三、体育锻炼对运动系统的影响
体育锻炼既可增强关节的稳固性，又可提高关节的灵活性。关节稳固性的加大，主要是增强了关节周围肌肉力量的结果，同时与关节和韧带的增厚也有密切的关系。关节灵活性的提高，主要是关节囊韧带和关节周围肌肉伸展性加大的结果。人体的柔韧性提高了，肌肉活动的协调性加强了，就有助于适应各种复杂劳动动作的要求。
体育锻炼可使肌纤维变粗，肌肉体积增大，因而肌肉显得发达、结实、健壮、匀称而有力。正常人的肌肉约占体重的35％－40％，而经常从事体力劳动和体育锻炼的人，肌肉可占体重的45％－55％。
体育锻炼可使肌肉组织的化学成分发生变化，如肌肉中的肌糖原、肌球蛋白、肌动蛋白和肌红蛋白等含量都有所增加。肌球蛋白、肌动蛋白是肌肉收缩的基本物质，这些物质增多不仅能提高肌肉收缩的能力，而且还使三磷酸腺苷（ATP）酶的活性增强，供给肌肉的能量增多。肌红蛋白具有与氧结合的作用，肌红蛋白含量增加，则肌肉内的氧储备量也增加，有利于肌肉在氧供应不足的情况下继续工作。
体育锻炼有助于增强肌肉的耐力。因为体育锻炼可使肌纤维内线粒体的大小和数量成倍增加，同时在锻炼时还使肌肉中的毛细血管大量开放（安静时肌肉每平方毫米内开放的毛细血管不过80条左右，剧烈运动时开放数可增加到2000－3000条）从而产生更多的能量。因
238
此，长期坚持锻炼，可使肌肉的毛细血管形态结构发生变化，出现囊泡状，增加肌肉的血液供应量。
体育锻炼能保持肌肉张力，减小肌萎缩和肌肉退行性变化，保持韧带的弹性和关节的灵活性，使脊柱的外形保持正常，从而能够减少和防止骨骼、肌肉、韧带、关节等器官的损伤和退化。
讨论：太极拳对运动系统的作用。
总的来说，太极拳是技击与健身相结合的古老拳术。要求心境意导，呼吸自然，思想专一，心理安静，意念引导动作，呼吸要求自然平稳，并与动作相配合。中正安舒，松柔连贯；圆括自然，周身协调；刚柔相济。
太极拳运动是一种有氧运动，是神经系统与运动系统，心血管系统，呼吸系统充分协调的全身运动。太极拳运动是一种神经系统协调下的全身运动，在运动中使全身各种细胞，器官同时平均发展为原则。练太极拳可以“蠕筋骨，利关节”，有抗老防衰之功效。俗话说，人老腿先老。而太极拳重视下肢运动，练太极拳腿部肌肉发达，血管丰满，这样就增加了血液输送与回流的泵力。另外，虚实转换能锻炼两腿的耐力，对维持人体的平衡大有好处。即使运动时全身之肌肉虽已成疲劳不堪的状态，而心脏的搏动并不失常，呼吸并不困难，相反的在运动后，尚能感到比运动前呼吸轻松舒畅。太极拳运动要求松靜与运动相结合，松靜反应主要表现为副交感神经兴奋，使心跳平稳，呼吸匀长，微血管扩张，腺体分泌增加。而且练太极拳对许多慢性而服药不易见效的疾病会产生显著疗效。
239
综上所述，我们应该重视体育锻炼，只有积极参加体育锻炼，才能拥有强健的体魄以及良好的心态，才能更好的进行学习及工作，完成我们的理想。
240