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琥珀酸美托洛尔包衣颗粒适应症有哪些

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阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。琥珀酸美托洛尔包衣颗粒适应症有哪些?有没有禁忌症?

在饮用葡萄柚果汁时,琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的动力学行为。高血压患者服用琥珀酸美托洛尔包衣颗粒后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。琥珀酸美托洛尔包衣颗粒在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明琥珀酸美托洛尔包衣颗粒可透过血-脑脊液屏障和胎盘。

适应症/功能主治:高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

禁忌:低血压、显著心动过缓。

由于琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg琥珀酸美托洛尔包衣颗粒或口服20mg琥珀酸美托洛尔包衣颗粒,均可期望达到24小时降压效应。琥珀酸美托洛尔包衣颗粒在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响琥珀酸美托洛尔包衣颗粒的药动学特征。

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